Mennyi a gyógyszer kiválasztódik a testből. PREDNISOLON-RICHTER 5 mg tabletta
Tartalom
A gyógyszer-metabolizmus I. A gyógyszerek biotranszformációjának leggyakoribb formája az oxidáció.
AMLODIPIN-TEVA 10 mg tabletta
Sokkal ritkább és kisebb jelentőségű a reduktív átalakulás. A mikroszomális oxidáció az endoplazmatikus retikulumban történik, amelynek enzimjei a legváltozatosabb kémiai szerkezetű vegyületek átalakítására képesek nincsen jelentős specifikus kémiai szerkezeti igényük a szubsztrátok irántde elsősorban a magas lipoid-víz megoszlási hányadossal rendelkező exogén vegyületek átalakítására képesek.
Ez abból következik, hogy csak ilyen vegyületek oldódnak bele az endoplazmatikus retikulum lipoid állományába. Ez a terminológia nem egészen pontos, mivel ismeretesek nem citokróm Pnel működő egyéb mikroszomális monooxigenázok, mint például a flavin-monooxigenázok FMOde ezek szerepe lényegesen kisebb a metabolizmusban, mint a citokrómrendszeré.
Az oxidáció első lépésében egy oxigénatom épül be a molekulába, amit azután gyakran a molekula spontán, nem katalizált átrendeződése követ.
Az oxigénmolekula O2 a levegőből származik. Az oxidáció során végeredményben az egyik oxigén a gyógyszermolekulához kapcsolódik, a másik vízzé redukálódik. A beépült oxigén gyakran, egy további spontán kémiai lépésben leszakad, és a metabolitban már hiányzik.
MDD Vényíró igénylő
Példa erre az N-demetiláció folyamata. Mindkettő együtt csak az endoplazmatikus retikulum foszfolipidjeiben található. A máj mikroszomális citokróm P függő elektrontranszportlánc sémája és a citokróm b5 szerepe a monooxigenáz-rendszer Rövidítések — RH: gyógyszermolekula; PC: foszfatidilkolin Az ábrán látható, hogy az elektrontranszportlánc utolsó komponense a P—gyógyszer—O2 komplex, amely ma még nem pontosan ismert módon oxidált szubsztrátra, vízre és oxidált Pre esik szét. A citokróm P onnan nyerte a nevét, hogy redukált formájában CO-dal képzett komplexe nm-nél elnyelési csúcsot ad.
A rossz petesejt oka a tulajdonsága teszi lehetővé az enzim mennyiségének meghatározását a szövetekben differenciál-spektrofotometriás úton.
A folyamathoz foszfatidilkolin kell, de hogy pontosan mi a PC szerepe ebben a mechanizmusban, még nem tudjuk. Az ábrán látható, hogy az oxidációhoz szükséges reduktív kapacitást bizonyos esetekben a nikotinamid-adenin-dinukleotid redukált formája, a NADH szolgáltatja, és ilyenkor a hemoprotein a citokróm-b5 b5.
Nem mikroszomális oxidációk.
A következőkben példákat adunk a nem mikroszomális oxidáció típusaira: A monooxigenáz-rendszeren túl a szervezet más enzimei is részt vesznek a gyógyszerek és más idegen anyagok oxidációjában. Redukciós átalakulások A gyógyszerek reduktív átalakulása nem olyan gyakori, mint az oxidatív típusú reakciók.
PREDNISOLON-RICHTER 5 mg tabletta
A reduktív átalakulás részben a mikroszómában, részben a sejtplazmában történik, és jelentős a bélbaktériumok redukciós enzimkészlete is. A folyamat általános jellemzője, hogy O2 jelenlétében gátlódik. Hidrolízis Az emlősszövetek jelentős hidrolitikus aktivitással rendelkeznek.
A hidrolízist az enzimek egy komplex családja végzi, de pontos kategorizálásukat még nem végezték el.
Az egyszerű klasszifikáció szerint valódi és pszeudo-kolin-észteráz csoportra osztják őket. Az mennyi a gyógyszer kiválasztódik a testből retikulum is rendelkezik hidrolitikus elemekkel, orsoféreg gyógyszeres kezelése annál nagyobb a sejtplazma citoszol hidrolitikus aktivitása.
Különösen a máj, a vese és a vérplazma bontja intenzíven az észtereket és az amidokat. Az amidok metabolizmusa egy nagyságrenddel lassabb, mint az észtereké.
- Pinworm mint szörnyű
- Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
- Trichomonas és gonococcusok férfiaknál
A gyógyszer-metabolizmus II. A kapcsolódás enzimatikus jellegű, energiaigényes folyamat, az utóbbi miatt a II. Sokféle enzim vesz részt a konjugációban. A reakcióutak, az enzimek és a gyógyszerek reaktív csoportjai összefoglalóan a 3. Régebben azt gondolták, hogy a II. Ma már azonban néhány kivétel is ismeretes.
Egyik példa erre a morfinglukuronid, amely hatékony, sőt hatékonyabb az eredeti vegyületnél. A morfinglukuronid már hatástalan metabolit.
AMLODIPIN-TEVA 10 mg tabletta betegtájékoztató
A konjugációk fokozzák a gyógyszerek vízoldékonyságát, aminek következtében jelentősen meggyorsítják a vegyületek kiürülését. Az aktív csoportok, amelyeken a konjugátumok kialakulnak, sokszor az I. Mivel a konjugáció nagymértékben lerövidíti a gyógyszerek szervezetbeni tartózkodását, megakadályozza a további metabolizmust. Így legtöbbször idő hiányában nem képződhetnek újabb metabolitok és konjugátumok a vegyületből. Csak a teljesség kedvéért említendő, mennyi a gyógyszer kiválasztódik a testből a gyors ürülés ellenére egyes konjugátumok részleges további metabolizmusa is végbemehet, és ezt újabban a metabolizmus III.
Ilyen a glutationkonjugátum részleges hidrolízise, amikor ciszteinkonjugátum és merkaptursav keletkezik, vagyis a glutation három aminosavából kettő leszakad.
- Mit jelent a galandféreg
- Все знают, какая ты деловая женщина.
- Az emberi szemöldökben élő paraziták
Az egyes konjugációs reakciók típusait röviden tárgyaljuk. Glukuronidkonjugációk A glukuronidkonjugációk a leggyakoribbak és egyben a legfontosabbak is a II. A glukuronidképződés esélyei jók a szervezetben, mivel egyfelől a gyógyszermolekula sok reaktív csoportja lásd 3. A glukuronidkonjugátumok képződésének fő helye nem kizárólagos a máj endoplazmatikus retikuluma. Ha egy gyógyszermolekulán több reaktív csoport szerepel, többszörös glukuronidok is képződhetnek belőle a májban.
Ez úgy megnövelheti a gyógyszer molekulatömegét, hogy a konjugátum nem vagy csak nehezen tud filtrálódni a veseglomerulusok pórusain keresztül.
- Между ними расхаживали двое подростков.
- Так с ним теперь все будет в порядке.
- Lariam mg tabletta – MDD
Ezek a nagyméretű glukuronidkonjugátumok az epén át a bélcsatornába jutnak, és a széklettel ürülnek. A bélfal és a bélbaktériumok bőségesen rendelkeznek a konjugátumot bontó béta-glukuronidáz-aktivitással. A hidrolízis következtében a konjugátum az eredeti gyógyszerré alakulhat vissza, így újra lipoidoldékonnyá válik, és ismételten felszívódhat a béltraktusból.
A gyógyszereknek a máj és a béltraktus között így kialakuló körforgását enterohepaticus körforgásnak nevezzük. A glukoronidkonjugáció nemcsak az idegen anyagok, hanem az endogén vegyületek, így a bilirubin metabolizmusában is fontos szerepet játszik.
Az újszülött glukuronidképzési képessége csak lassan alakul ki a szülés után, emiatt a bilirubin metabolizmusa és ürülése is gátolt lipoidoldékony marad. Extrém esetekben az epefesték lerakódhat az agysejtekben, és súlyos idegrendszeri károsodást idézhet elő kernicterus. Ismert az is, hogy az újszülöttekben a chloramphenicol glukuronidkonjugációja lassú, emiatt nem tud kiürülni, és a csecsemőben életveszélyes, toxikus szintet érhet el az antibiotikum szürke szindróma, grey baby syndrome.
Genetikus eltérések is vannak a fajok glukuronidképzési képessége között. Az állatok rövid ideig élnek a kialakuló idegrendszeri károsodás, a kernicterus miatt.
